 |
|
|
24.МБ.329. Диариленины
Diaryl-enynes. . Пат. 6579987 США, МПК 7 C 07 D 215/14. NPS Allelix Corp., Egle Ian, Frey Jennifer, Isaac Methvin. №10/324195; Заявл. 20.12.2002; Опубл. 17.06.2003; НПК 546/174. Англ.
Патентуют способ получения новых ингибиторов переноса глицина через биологические мембраны, применяемых для лечения нейродегенеративных заболеваний, диарилениновых производных формулы [I; Ar и Ar1=арил, гетерил; R=H, алкил; R1=H, алкил, CH2Ph; R2=COOH, алкоксикарбонил; (не)замещенные CONH2, SO2NH2, PO(OH)(OH), COSH, CONHOH, тетразолил], фармацевтически приемлемые соли, их сольваты и гидраты. Пример. К раствору 0,175 ммоля трет-бутилового эфира N-(3-фенилпент-2-ен-4-ин-1-ил)саркозина в 2 мл Et3N последовательно прибавляют 0,228 ммоля 4-FC6H4J, 0,0175 ммоля (Ph3P)4Pd и 0,0525 ммоля CuJ. Реакционную смесь перемешивают 16 ч, разбавляют CH2Cl2, фильтруют. Фильтрат упаривают и после хроматографии остатка на SiO2 (AcOEt-гексан 1:3) получают (Iа) - трет-бутиловый эфир N-(5-(4-фторфенил)-3-фенилпент-2-ен-4-ин-1-ил)саркозина, выход 77%. Приведены методики синтеза других соединений I и промежуточных соединений, данные ПМР-спектров, указаны рекомендуемые лекарственные формы и примерные дозы приема.
Ключевые слова: АКК нейролептические вещества, АКК ингибиторы, н переноса глицина, АСП диариленины, н синтез, АКК биологическая активность, АКК лекарственные формы
|
|
|
|
Для того, чтобы мы могли качественно предоставить Вам информацию, мы используем cookies, которые сохраняются на Вашем компьютере (сведения о местоположении; ip-адрес; тип, язык, версия ОС и браузера; тип устройства и разрешение его экрана; источник, откуда пришел на сайт пользователь; какие страницы открывает и на какие кнопки нажимает пользователь; эта же информация используется для обработки статистических данных использования сайта посредством интернет-сервисов Google Analytics и Яндекс.Метрика). Нажимая кнопку «СОГЛАСЕН», Вы подтверждаете то, что Вы проинформированы об использовании cookies на нашем сайте. Отключить cookies Вы можете в настройках своего браузера.
Сервер создается при поддержке Российского фонда фундаментальных исследований
Не разрешается копирование
материалов и размещение на других Web-сайтах
Вебдизайн: Copyright (C) И. Миняйлова и В. Миняйлов
Copyright (C) Химический факультет МГУ
Написать письмо редактору
|
