Предисловие	8
Глава 1. Молекулярные основы фармакодинамики лекарственных веществ	9
1.1. Роль физико-химических свойств лекарственных веществ в их взаимодействии с рецепторами	11
2. Рецепторные механизмы действия лекарственных веществ	13
1.3. Зависимость доза-эффект для лекарственных веществ	21
1.4. Гетерогенность рецепторов лекарственных веществ	24
1.5. Рецепторы — ферменты	26
1.6. Рецепторы — мембранные транспортёры	26
1.7. Классификация взаимодействий лекарственное вещество — рецептор	27
1.8. Кинетика взаимодействия лекарственное вещество — рецептор	27
1.9. Нерецепторные механизмы действия лекарственных веществ	28
1.10. Действие сверхмалых доз биологически активных веществ: закономерности и возможные механизмы	29
Литература к главе 1	36
Глава 2. Молекулярные основы фармакокинетики	37
2.1.Основные понятия фармакокинетики	37
2.2. Пути введения лекарственных веществ	39
2.3. Всасывание лекарственных веществ в организме	44
2.4. Распределение лекарственных веществ в органах и тканях	47
2.5. Биохимическая трансформация лекарственных веществ в организме	66
2.6. Выведение лекарственных веществ с калом, мочой, слюной и другими биологическими жидкостями	85
2.7. Изменение фармакокинетики при ионизации лекарственного вещества	86
2.8. Кинетика ответа эффекторных органов	88
2.9. Транспортные системы лекарственных веществ и химические принципы их функционирования	91
2 .10. Многократное введение лекарственного вещества. Фармакокинетическая оптимизация терапии	106
Литература к главе 2	110
Глава 3. Молекулярная фармакология холинергической системы	112
3.1. Синтез и высвобождение ацетилхолина	113
3.2. Холинорецепторы	116
3.3. Вещества, действующие в области М- и Н-холинорецепторов	131
3.4. Фармакологическая регуляция активности М-холинорецепторов	133
3.5. Фармакологические вещества, действующие в области М-холинорецепторов	136
3.6. Фармакологическая регуляция активности Н-холинорецепторов	140
3.7. Гетерогенность Н-холинорецепторов	142
3.8. Фармакологические вещества, действующие в области Н-холинорецепторов	143
3.9. Ганглиоблокаторы	145
3.10. Курареподобные средства (периферические миорелаксанты)	147
3.11. Фармакологическая регуляция инактивации ацетилхолина	150
3.12. Локализация, строение и функционирование ацетилхолинэстеразы	150
3.13. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антитилхолинэстеразные средства)	151
3.14. Зависимость фармакологических свойств ингибиторов ацетилхолинэстеразы от их химической структуры	152
3.15. Фармакологические свойства антихолинэстеразных средств	153
Литература к главе 3	154
Глава 4. Молекулярная фармакология адренергической системы	155
4.1. Адренорецепторы	158
4.2. Адреномиметические средства (адреномиметики)	182
4.3. Антиадренергические средства	198
4.4. Заключение	210
Литература к главе 4	212
Глава 5.олекулярная фармакология гистаминергической системы	213
5.1. Биосинтез и метаболизм гистамина	214
5.2. Агонисты и антагонисты гистаминовых рецепторов	216
5.3. Топография гистаминовых рецепторов	218
5.4. Молекулярные механизмы взаимодействия гистамина и его аналогов с гистаминовыми рецепторами	226
5.5. Гистаминовые рецепторы — мишень действия лекарственных веществ	231
5.6. Антагонисты H1-рецепторов	233
5.7. Антагонисты Н2-рецепторов	235
5.8. Антагонисты Н3-рецепторов	238
5.9. Антагонисты Н4-рецепторов	238
Литература к главе 5	240
Глава 6. Молекулярная фармакология белково-пептидных гормонов	245
6.1. Белково-пептидные гормоны — специфические регуляторы	245
6.2. Молекулярные механизмы взаимодействия белково-пептидных гормонов с рецепторами	246
6.3. Субклеточная локализация рецепторов белково-пептидных гормонов	252
6.4. Химическая природа рецепторов белково-пептидных гормонов	254
6.5. Молекулярные механизмы функционирования рецепторов белково-пептидных гормонов	257
6.6. Регуляция обмена рецепторов белково-пептидных гормонов	263
6.7. Заключение	267
Литература к главе 6	268
Глава 7.   Молекулярная фармакология наркотических анальгетиков (опиоидов)	270
7.1  Лиганды опиоидных рецепторов	270
7.2. Классификация опиоидных рецепторов	272
7.3. 5-Опиоидные рецепторы	272
7.4. /л-Опиоидные рецепторы	273
7.5. х-Опиоидные рецепторы	274
7.6. Биохимические механизмы действия опиоидов	275
7.7. Опиоидные рецепторы — мишень действия лекарственных средств	279
Литература к главе 7.	281
Глава 8.   Молекулярная фармакология психотропных средств	282
8.1. Антипсихотические средства и нормотимики	282
8.2. Анксиолитики	288
8.3. Антидепрессанты	291
8.4. Психостимулирующие средства	299
Литература к главе 8	302
Глава 9. Молекулярная фармакология кортикостероидов и женских половых гормонов	303
9.1. Химическое строение кортикостероидов	303
9.2. Молекулярный механизм действия глюкокортикоидов	304
9.3. Действие стероидных гормонов на сердечно-сосудистую систему	325
9.4. Лекарственные средства для заместительной гормональной терапии	338
9.5. Новый отечественный гестаген с противоопухолевой активностью	377
Литература к главе 9	390
Глава 10. Молекулярная фармакология антигормонов	392
10.1. Антипрогестины	393
10.2. Антиэстрогены	398
10.3. Антиандрогены	403
10.4. Заключение	409
Литература к главе 10	411
Глава 11. Молекулярная  фармакология  лекарственных  средств,   применяемых при лечении онкологических заболеваний	413
11.1. Общие сведения о химиотерапии злокачественных опухолей	414
11.2. Клинико-фармакологическая характеристика противоопухолевых средств	418
11.3. Соединения алкилирующего действия	419
11.4. Антиметаболиты.	421
11.5. Противоопухолевые препараты природного происхождения	424
11.6. Гормоны и антагонисты гормонов	429
11.7. Модификаторы биологических реакций и иммунотерапия опухолей	434
11.8. Моноклональные антитела с противоопухолевой активностью	436
11.9. Ретиноиды	438
11.10. Ингибиторы ангиогенеза	438
11.11. Другие препараты для терапии опухолей	438
11.12. Перспективы применения таргетной терапии при раке почек и печени	440
11.13. Перспективы создания новых противоопухолевых средств	443
11.14. Расширение возможностей использования бисфосфонатов для профилактики и лечения костных осложнений при злокачественном метастазировании	445
Литература к главе 11	450
Глава 12. Молекулярная фармакология лекарственных веществ,  применяемых для лечения рассеянного склероза	452
Литература к главе 12	460
Глава 13.Молекулярная фармакология лекарственных средств, регулирующих систему гемостаза	461
13.1. Лекарственные препараты, ингибирующие систему свертывания крови (антикоагулянты)	463
13.2. Фибринолитики	470
13.3. Антифибринолитические средства	472
13.4. Антитромбоцитарные средства	473
13.5. Лекарственные средства, применяемые для лечения больных гемофилией А.	479
Литература к главе 13	489
Глава 14. Молекулярная фармакология  нестероидных противовоспалительных средств	492
Литература к главе 14	500
Глава 15. Молекулярная фармакология контрастно-диагностических средств	502
15.1. Рентгеноконтрастные средства	503
15.2. Магнитно-резонансные контрастные средства	527
15.3. Ультразвуковые контрастные средства	563
15.4. Радиофармацевтические средства	563
Литература к главе 15	564
Глава 16. Молекулярная визуализация с помощью радиоактивных и флуоресци рующих веществ	567
16.1. Молекулярная визуализация с помощью флуоресценции	570
16.2. Визуализация протеаз	573
16.3. Визуализация лизосом	576
16.4. Заключение	577
Литература к главе 16	578
Глава 17. Нанофарма кология	579
17.1. Наночастицы в виде липидных везикул — липосом	581
17.2. Наночастицы на основе углерода — фуллерены	589
17.3. Дендримеры	595
17.4. Наночастицы металлов	596
17.5. Наночастицы соединений кальция для лечения заболеваний костей	607
17.6. Нанокластеры кремния	618
17.7. Безопасность наночастиц	619
17.8. Заключение.	620
Литература к главе 17	622
ПРЕДИСЛОВИЕ Данная книга, написанная коллективом авторов, отражает развитие в последние годы молекулярной биологии, биофизики, биохимии, биокибернетики, нанобиотехно-логии и других смежных наук, определяющих прогресс современной фармакологии. Ее особенностью является не только рассмотрение новых данных о химическом строении и механизмах действия современных лекарственных соединений, но и обсуждение теоретических вопросов поиска новых лекарственных средств с помощью новых технологий. В книге представлены современные сведения о биохимической фармакологии медиаторных и гормональных систем. Она не претендует на освещение всех вопросов фармакологии, а призвана расширить кругозор читателей в отдельных наиболее перспективных ее областях, связанных с методологией поиска новых лекарственных средств на основе фундаментальных исследований функционирования молекул живых систем, природы передачи биологически значимой информации, математического описания индивидуальных особенностей фармакокинетики и фар-макодинамики того или иного лекарственного вещества. В книге приведены основные представления о теоретических разработках и обобщениях, сделанных авторами в результате многолетней работы в области молекулярной и нанофармакологии, химии лекарственных веществ на кафедрах молекулярной фармакологии и радиобиологии медико-биологического факультета Российского го­сударственного медицинского университета, химической кинетики Московского го­сударственного университета и фармакологии Астраханского государственного университета. В первую очередь это относится к анализу структуры и функций мишеней действия лекарственных веществ, определяющих развитие персонализированной медицины. Книга рассчитана как на студентов и аспирантов, желающих получить углубленные сведения о механизмах действия различных групп лекарственных средств, так и на специалистов, работающих в области поиска новых фармакологических препаратов или использующих фармакологические вещества в качестве инструментов при изучении биофизических и биохимических основ жизнедеятельности. Авторы выражают глубокую благодарность сотрудникам кафедры молекулярной фармакологии и радиобиологии РГМУ за помощь в написании следующих глав: 2 и 7 — д.м.н., профессору К. Г. Гуревичу, 3 — к.м.н., доценту СИ. Огурцову, 4 — д. м. н., профессору А. И. Матюшину, 8 — к. м. н., доценту А. В. Семейкину, 11 и 13 — д. м.н., профессору А. С. Духанину.